Галоперидол
Материал из Правда о психиатрии. Антипсихиатрический сайт - преступления в психиатрии, психиатр, антипсихиатрия, шизофрения - несуществующая болезнь, нейролептики, антипсихотики, антидепрессанты
Содержание |
Галоперидол(Haloperidol)
Фармакологическая группа
›› Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
›› F01 Сосудистая деменция
›› F03 Деменция неуточненная
›› F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
›› F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
›› F06.0 Органический галлюциноз
›› F06.1 Органическое кататоническое состояние
›› F06.2 Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство
›› F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
›› F07.2 Постконтузионный синдром
›› F10.2 Синдром алкогольной зависимости
›› F10.4 Абстинентное состояние с делирием
›› F10.5 Психоз алкогольный
›› F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
›› F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
›› F20 Шизофрения
›› F20.0 Параноидная шизофрения
›› F20.1 Гебефреническая шизофрения
›› F22 Хронические бредовые расстройства
›› F25 Шизоаффективные расстройства
›› F28 Другие неорганические психотические расстройства
›› F29 Неорганический психоз неуточненный
›› F30 Маниакальный эпизод
›› F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
›› F50.0 Нервная анорексия
›› F60 Специфические расстройства личности
›› F91 Расстройства поведения
›› F95 Тики
›› F98.5 Заикание [запинание]
›› G10 Болезнь Гентингтона
›› G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения
›› R06.6 Икота
›› R11 Тошнота и рвота
›› R44.3 Галлюцинации неуточненные
›› R45.1 Беспокойство и возбуждение
›› R45.6 Физическая агрессивность
›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Латинское название
Haloperidol*
Химическое название
4-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-(4-фторфенил)-1-бутанон (и в виде деканоата или лактата)
Брутто-формула
C21H23ClFNO2
Код CAS
52-86-8
Характеристика
Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.
Фармакология
Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное. Блокирует постсинаптические
дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический
эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические
рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват
и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции
(снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением,
беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза
увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
При приеме внутрь всасывается около 70%. Связывание с белками плазмы крови — 92% . Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко
проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, подвергается печеночной рециркуляции. После
перорального приема концентрация в плазме ниже, чем после в/м введения, из-за «первого прохождения» через печень и к тому же может
варьировать в широких пределах. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 составляет 13–40
ч. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. После в/м введения пролонгированной лекарственной формы
(галоперидола деканоата) происходит медленная и постоянная абсорбция галоперидола за счет либерации из депо. Концентрация его в
плазме постепенно растет, достигая пика через 6 дней после инъекции, и затем снижается с T1/2 3 нед. Равновесная плазменная
концентрация достигается после 3–4 инъекций.
Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных
детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания,
агрессивность).
Применение
Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический
алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические
нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и
икота.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, кунжутному маслу), заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и
экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, истерия, кома, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет (для парентерального
введения).
Ограничения к применению
Сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости сердечной мышцы и функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Головная боль, бессонница, или сонливость (особенно в начале лечения), возбуждение, беспокойство, тревога, страх, эйфория или
депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, экзацербация психоза и галлюцинации. При более длительном применении — экстрапирамидные
нарушения (повышение мышечного тонуса, тремор, акинезия), в т.ч. поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром,
сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах — гипосаливация, тошнота,
рвота, запор или диарея, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда — нарушения функции печени вплоть до
развития желтухи, макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — нарушения зрения (в т.ч. остроты), катаракта,
ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, боль в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение
либидо, задержка мочи, приапизм, потливость, алопеция, временная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, гиперпролактинемия, гипер-
и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет —
непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает
токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с
литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.
Передозировка
Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях —
коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка
связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы,
норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и
противопаркинсонические средства.
Способ применения и дозы
В/в, в/м и внутрь. При острых психозах взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через
30–40 мин (максимальная суточная доза — 30–40 мг). При остром алкогольном психозе — в/в 5–10 мг (повторяя при необходимости), в
случае алкогольного делирия — в/в 10–20 мг со скоростью 5–10 мг/мин.
Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25 — 18 мг, увеличивая ее до получения
устойчивого терапевтического эффекта, с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе.
При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет — 5
капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес
продолжать терапию не рекомендуется.
Меры предосторожности
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены). Во время терапии пациентам
необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических
и двигательных реакций.
Источники
http://psihiatrii.net/go.php?http://www.otnosheniy.ru/forum/viewtopic.php?t=4844
